Транквилизаторы: классификация, список современных, дневных и безрецептурных препаратов
Транквилизаторы — медикаменты, которые применяются для купирования состояния паники, тревоги, стресса и депрессии. Препараты этой группы называют еще анксиолитики. Название произошло от двух греческих слов, буквально обозначающих — растворение тревоги.
Транквилизирующий эффект проявляется следующим образом:
- ослабление внутреннего напряжения;
- уменьшение ощущения беспокойства, тревожности, страхов.
Влияния на когнитивные, то есть познавательные функции мозга, у этих препаратов нет, или выражено оно крайне слабо. Не влияют они и на нарушения психики — галлюцинации, бредовые идеи.
Показания к применению для всех транквилизаторов — различные тревожные расстройства. Назначаются они и для устранения острого стресса — на короткий курс лечения.
65 лет назад…
Первый транквилизатор был создан в 1951 году. Он носил название Мепробамат. Клинически его испытали только через четыре года, в 1955
году. А название группы -транквилизаторы — появилось ещё позже, в 1957 году.
Транквилизаторы бензодиазепинового ряда были созданы в 1959 году, первым препаратом был Диазепам. В это же время анксиолитическая эффективность была обнаружена у антигистаминного средства Гидроксизина.
На сегодняшний день группа транквилизаторы включает около десятка веществ по международным непатентованным названиям, по торговым названиям список препаратов значительно больше — несколько десятков.
Разница между транквилизаторами и антидепрессантами
Транквилизаторы своим действием уменьшают выраженность эмоциональных проявлений — будь то позитивные или негативные эмоции.
Антидепрессанты же «поднимают настроение», то есть способствуют усилению позитивных эмоций и уменьшению негативных.
Различие есть и в механизме действия. Анксиолитики стимулируют активность бензодиазепиновых и ГАМКергических рецепторов, подавляя лимбическую систему.
Антидепрессанты же являются ингибиторами обратного захвата серотонина — вещества, способствующего повышению настроения. При действии антидепрессантов повышается концентрация серотонина в синаптической щели — как следствие, возрастает его эффективность.
Классификация препаратов группы
Вся группа транквилизаторов разделена на подгруппы — по взаимодействию препаратов с разными типами рецепторов:
- агонисты бензодиазепиновых рецепторов (бензодиазепиновые транквилизаторы) — Феназепам, Клозепид, Мезапам, Тофизопам;
- агонисты серотониновых рецепторов — Буспирон;
- вещества с различными типами действия — Атаракс, Амизил, Мебикар.
Первая подгруппа применяется наиболее часто. К ней относятся препараты, являющиеся производными бензодиазепина. Для них тоже существует своя классификация, основанная на длительности действия препарата:
- средства длительного действия — к таковым относятся Феназепам и Хлоразепам, действие их продолжается до 48 часов;
- средства со средней продолжительностью действия — это Альпразолам и Нозепам, они остаются эффективными в течение 24 часов;
- в третью группу — короткого действия — входит препарат Мидазолам, продолжительность его действия менее шести часов.
Существует и ещё одна разновидность классификации — по поколениям:
- самые первые транквилизаторы, или первое поколение — Гидроксизин и Мепробамат;
- ко второму поколению относятся бензодиазепиновые транквилизаторы — Диазепам, Хлоразепам;
- в третье поколение входит препарат Буспирон.
По химическому строению выделяют:
- производные бензодиазепина — Феназепам, Диазепам;
- карбаминовые эфиры — Мепробамат;
- производные дифениламина — Атаракс;
- производные разных групп — Спитомин.
Дневные транквилизаторы
Это отдельная группа препаратов, у которых седативное и снотворное действие сведены к минимуму. Не проявляется подавление когнитивных функций. Благодаря этому препараты можно принимать в течение рабочего дня.
Одним из представителей дневных анксиолитиков является Грандаксин. Действущее вещество этого препарата — тофизопам.
Выпускается в форме таблеток. Фармакологическое действие сходно с действием бензодиазепиновых транквилизаторов, за исключением проявления снотворного эффекта. Показан при неврозоподобных состояниях, стрессовых ситуациях, при тяжелом предменструальном и климактерическом синдроме.
Дозировка подбирается индивидуально, в среднем составляет 150 мг в сутки на три приёма. Из побочных действий отмечается головная боль и диспептические явления.
Противопоказан при дыхательной недостаточности, во время беременности и грудного вскармливания.
Препараты бензодиазепинового ряда
Бензодиазепиновые транквилизаторы способны оказывать следующее воздействие на организм:
- анксиолитическое — основное для этой группы, устраняющее тревожность;
- седативное — мягкое успокаивающее действие;
- снотворное действие;
- миорелаксирующее, то есть способствующее устранению напряженности мышц;
- противосудорожное.
Наличие этих эффектов обусловлено влиянием препаратов на лимбическую систему мозга. Наиболее сильное влияние бензодиазепиновые транквилизаторы оказывают на гиппокамп. Менее выраженное действие — на гипоталамус и ретикулярную формацию мозга. В гиппокампе эти препараты подавляют процесс обратного прохождения нервного импульса.
Такой механизм действия связан с влиянием этих препаратов на бензодиазепиновые рецепторы. Они, в свою очередь, имеют тесную связь с ГАМКергическими рецепторами.
Поэтому, когда бензодиазепиновые анксиолитики стимулируют «свои» рецепторы, происходит стимуляция и других рецепторов. Благодаря этому и происходит анксиолитическое и седативное действие.
Способность расслаблять напряженные мышцы у транквилизаторов обусловлена угнетением спинальных рефлексов — импульсов, исходящих от спинного мозга. Этот же эффект обусловливает и противосудорожное действие.
По своей структуре бензодиазепиновые транквилизаторы являются липофильными веществами. За счёт этого свойства они способны легко проникать через биологические барьеры организма, в том числе и гематоэнцефалический.
В организме эти препараты образуют связь с белками плазмы крови. Кроме этого, они способны накапливаться в жировой ткани. Выводятся они через почки и в небольшом количестве — через кишечник.
Для транквилизаторов бензодиазепинового ряда существует антагонист, применяемый при передозировке — Флумазенил. Его действие основано на блокировке бензодиазепиновых рецепторов. Вследствие этого транквилизаторы не могут образовать с ними связь и не оказывают своего эффекта.
Феназепам — он популярный самый
Феназепам выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Фармакологическое действие характеризуется ярко выраженным
анксиолитическим эффектом, умеренными противосудорожным, миорелаксирущим и снотворным эффектами.
Действие основано на стимуляции ГАМКрецепторов, опосредованной через стимуляцию бензодиазепиновых рецепторов. При этом снижается возбудимость подкорковых образований в мозге, уменьшается активность спинальных нейронов.
Показан препарат при следующих патологических состояниях:
- невротические и неврозоподобные реакции;
- такие чувства, как тревога, страх, эмоциональная неустойчивость;
- острые реактивные психозы;
- ипохондрия;
- нарушения деятельности вегетативной нервной системы;
- расстройства сна.
Таблетки Феназепама назначаются в дозе до 1 мг. При лечении нарушений сна разовая доза составляет 0,25 мг. Острый стресс или реактивный психоз требуют повышенной дозы — до 3 мг.
Из побочных действий отмечают небольшие когнитивные расстройства — нарушения памяти и внимания. Может возникать головокружение и головная боль, диспепсические расстройства, аллергические реакции. Длительный приём способствует развитию синдрома привыкания.
Противопоказан препарат при следующих состояниях:
- врожденная мышечная слабость;
- тяжелая патология почек и печени;
- приём других транквилизаторов и антипсихотических средств;
- период беременности и грудного вскармливания.
Нозепам — популярный и недорогой
Препарат из второй подгруппы бензодиазепиновых транквилизаторов. Действующее вещество — оксазепам. Обладает выраженным анксиолитическим и седативным эффектом. Имеется умеренное противосудорожное действие. Механизм действия подобен Феназепаму.
Показан при следующих патологических состояниях:
- неврозы и неврозоподобные реакции;
- нарушения сна;
- нарушения функции вегетативной нервной системы, в частности, у женщин в климактерическом периоде.
Дозировка препарата подбирается индивидуально и может достигать 120 мг в сутки. Из побочных действий отмечается головокружение и головная боль, нарушение внимания и походки.
Могут проявляться нарушения психического равновесия — эмоциональная неустойчивость, психомоторное возбуждение. В крови может обнаруживаться лейкопения и агранулоцитоз. Диспепсические расстройства и расстройства мочеиспускания. При длительном приёме также может развиться синдром привыкания.
Противопоказан, если есть:
- нарушения сознания — шок, кома;
- острое алкогольное отравление;
- приём других психотропных средств с угнетающим действием на центральную нервную систему;
- врожденная мышечная слабость;
- закрытоугольная глаукома;
- хроническая обструктивная болезнь лёгких;
- депрессивные расстройства;
- период беременности и грудного вскармливания;
- возраст меньше шести лет.
Серотониновый транквилизатор
Препарат из второй подгруппы — агонист серотониновых рецепторов — Буспирон или Спитомин. Он способен связываться с серотониновыми и дофаминовыми рецепторами. Основной эффект, как и у бензодиазепиновых транквилизаторов, анксиолитический.
Развивается он медленнее, в течение двух недель. Не свойственны Буспирону седативный, снотворный и миорелаксирующий эффекты.
В организме препарат также связывается с белками плазмы. Весь метаболизм его протекает в печени, а выделяется вещество в виде метаболитов через почки.
Показан для лечения различных тревожных состояний, неврозов. В противопоказаниях к приёму препарата такие состояния, как беременность и грудное вскармливание, тяжелая патология сердца, печени и почек.
Начальная доза для лечения составляет 15 мг в сутки, разделенная на три приёма. При необходимости дозу можно увеличить до 25 мг.
Неклассифицированные препараты
В третью группу входят несколько транквилизаторов, не поддающиеся классификации.
Амизил
Препарат Амизил является холиноблокатором центрального действия. Основной его эффект — седативный. Он связан с подавлением м-холинорецепторов, расположенных в головном мозге.
Имеет медикамент также противосудорожное действие и способен угнетать кашлевой центр в продолговатом мозге.
Гидроксизин (Атаракс)
Гидроксизин, или Атаракс, является производным дифенилметана. Это один из старейших транквилизаторов, не потерявших своей эффективности и на сегодняшний день. Анксиолитический эффект умеренный. Имеются у этого препарата и другие эффекты:
- успокоительный;
- противорвотный;
- антигистаминный.
Препарат способен проникать через биологические барьеры организма. Метаболизм происходит в печени, основным метаболитом является
цетиризин — сильное антигистаминное вещество.
Показан Атаракс при следующих патологических состояниях:
- выраженная тревожность;
- неврологические и психические расстройства, сопровождаемые внутренним напряжением и эмоциональной неустойчивостью;
- в лечении хронического алкоголизма.
Противопоказан препарат во время беременности и грудного вскармливания, при непереносимости самого Гидроксизина или его метаболитов.
Терапевтическая доза составляет от 25 до 100 мг, разделенных на несколько приемов в течение суток.
Что можно купить без рецептов?
Почти все транквилизаторы отпускаются в аптеках по рецепту, однако дневные анксиолитики можно приобрести и без рецептов врачей, список этих средств был предложен выше.
Препараты этой группы незаменимы в лечении тревожных расстройств, неврозов и нарушений сна. Однако все они, за исключением дневных, назначаются на короткий курс, поскольку к ним быстро развивается привыкание и лекарственная зависимость.
https://karpov-clinic.ru/articles/lekarstva/7169-trankvilizatory-spisok-preparatov-klassifikatsiya-silnye-dnevnye-anksiolitiki.html