Наркотические средства
11-07-2011, 02:31 | Автор: admin | Категория: Хирургия

Ингаляционные наркотики. К этой группе относятся этиловый эфир, хлороформ, хлорэтил, циклопропан и целый ряд новых средств (трилон, трифторхлорбромэтан, дивиниловый эфир и др.).

Эфир диэтиловый и хлороформ давно известные и наиболее часто применяемые ингаляционные наркотики.

Для целей наркоза употребляются препараты 1 и 3; другие препараты хотя и являются фармакопейными, применяются для технических и других целей. При сравнении физических и химических свойств этих веществ видно, что эфир значительно отличается от хлороформа. Он не содержит в своей молекуле хлора, обладает меньшим удельным весом (в 2 раза), имеет более низкую температуру кипения, а следовательно, более летуч, лучше растворим в воде. Благодаря этим свойствам он в 2-4 раза менее токсичен и менее опасен, чем хлороформ, поэтому и находит более широкое применение. Несмотря па обширные и тщательные изыскания новых ингаляционных наркотиков, диэтиловый эфир остается и до сих пор одним из лучших.

Эфир (также и хлороформ), попадая в организм через дыхательные пути с воздухом пли кислородом, постепенно насыщает центральную нервную систему, выключая в зависимости от содержания его в крови различные уровни ее (кора, подкорковые образования, мозжечок, продолговатый мозг и др.)

При этом наблюдаются три стадии действия наркотика: первая - «возбуждение» (выключение коры, угнетение подкорки), вторая - наркоза и третья -перенасыщения с параличом продолговатого мозга. Деление на стадии в условиях клиники более сложное.

Недостатками эфира являются летучесть, огнеопасность, охлаждающее свойство, раздражение слизистых оболочек и др. В зависимости от способа введения его в организм эти явления выражены в меньшей (интубационный наркоз) или в большей степени (применение с помощью маски).

Эфир комбинируется в настоящее время с курарными, ганглиоблокирующими, антигистаминными, гипотермическими средствами, транквилизаторами, центральными и местными болеутоляющими средствами. В комбинации с многими из указанных средств уменьшается количество эфира, расходуемого на 1 час наркоза, т. е. наблюдается потенцирующее действие. Однако не всякое сочетание веществ, применяемых для обезболивания, может быть названо потенцирующим обезболиванием. При комбинации лекарственных веществ, в том числе и применяемых для обезболивания, может наблюдаться усиление действия одного из них или нескольких, т. е. конечный эффект примененных в комбинации средств больше суммы эффектов каждого из них. Только в этом случае говорят о потенцировании, синергизме. Если же при комбинировании фармакологических средств наблюдается сложение эффектов каждого вещества, тогда говорят о суммирующем, пли аддитивном, действии, нонеопотенци Ровании. Наконец, при комбинации лекарств могут наблюдаться и явления антагонизма. При одновременном пли последовательном назначении многих лекарственных средств могут наблюдаться одновременно три указанных эффекта (потенцирование, суммирование и антагонизм) по отношению к различным физиологическим функциям (дыхание, кровяное давление, обмен веществ, сердечная деятельность и др.) в зависимости от соотношения отдельных компонентов смеси, исходного состояния организма и многих других условии. Решение этих сложных вопросов представляет весьма большую трудность.

Применяемые для наркоза эфир и хлороформ должны удовлетворять требованиям, приводимым в Государственной фармакологии.

Хлорэтил - Chloraethylum (синонимы: Aethylum chloratum. Kelene). В химическом отношении представляет собой этан, у которого один водород замещен атомом хлора. Это прозрачная бесцветная жидкость, весьма летучая, обладает своеобразным запахом, мало растворима в воде (1:50), смешивается со спиртом и эфиром. Удельный вес 0,919-0,923 (при 0°), температура кипения 12°, огнеопасен. Отпускается в специальных ампулах с оттянутым капилляром по 30 мл или во флаконах (с затвором). Применяется для кратковременного ингаляционного наркоза (оглушение), для местного обезболивания холодом (при испарении охлаждает ткани). В последнее время применяется для блокад при невралгиях, миозитах и др.

Предлагаемый взамен хлорэтила дихлортетрафлуороэтан (фреон 114) действует быстрее и интенсивнее.

Циклопропан - Cyclopropanum. В химическом отношении представляет собой триметилен.  Это газообразное вещество с температурой кипения 34°. Плотность паров по отношению к воздуху 1,45. Горюч; с воздухом, кислородом, закисью азота дает взрывчатые смеси. Может вспыхивать при открытом огне, от электрической искры. Вступает в химическое соединение с железом, проходит через резину, поэтому сохраняется в алюминиевой таре и подается через пластмассовые трубки. Относится к сильным наркотическим средствам. Вдыхание 10-20% смеси циклопропана с кислородом или воздухом вызывает (без возбуждения) глубокий наркоз с полным расслаблением скелетной мускулатуры. Циклопропан оказывает отрицательное влияние на сердце, вызывает аритмию, брадикардию, экстрасистолию и даже мерцание желудочков.

Азота закись - Nitrogenium oxydulatum (синонимы: веселящий газ, Oxydum Nitrosum). Газ, в 1/2 раза тяжелее воздуха, без цвета и запаха (некоторые указывают па характерный запах), сладковатого вкуса, хорошо растворяется в воде. При температуре 0° и давлении 30 атм. превращается в бесцветную жидкость, кипящую при температуре 55°, замерзающую при температуре -102°. Горение поддерживает, но не воспламеняется. В смеси с эфиром может вызвать взрыв (огонь, искра).

Закись азота не обладает раздражающими свойствами, мало-токсична, гак как не вступает в реакции, в организме почти не изменяется и легко выделяется из него. При вдыхании чистого газа быстро наступает наркоз и асфиксия вследствие отсутствия кислорода. Закись азота можно применять для наркоза только в сочетании с кислородом (20%); меньшее содержание кислорода приводит рано или поздно к гипоксии, особенно при длительном назначении. Закись азота, содержащая 14% кислорода, дает полную анальгезию, содержащая 20%-неполную, поэтому обычно закись азота применяется в сочетании с другими средствами, особенно с курарными для полной релаксации мышц, с неингаляционными наркотиками и др. Многочисленные исследования, проведенные с закисью азота, показали, что это средство в сочетании с другими препаратами может успешно применяться для наркоза. Закись азота повышает артериальное давление и не имеет абсолютных противопоказаний. При продолжительных наркозах закисью азота описаны случаи тяжелого шока и размягчения (некрозы) серого вещества мозга, что, по-видимому, связано с длительной гипоксией, а не с токсическими свойствами ее.

Трилон, трилей (трихлорэтилен). Бесцветная жидкость, кипит при температуре 88-90°. Плавится при температуре -86,4°, нерастворима в воде, по запаху напоминает хлороформ. Трихлорэтилен негорючий, при хранении не изменяется. Менее токсичен, чем хлороформ, является ценным средством для достижения анальгезии, раушнаркоза, особенно в амбулаторной практике. В смеси с эфиром рекомендуется для наркоза у детей и стариков. Применяется для местной анальгезии, при обработке ран, ожогов, загрязненных смолистыми веществами или маслами (является хорошим растворителем и извлекателем жиров), как наркотическое средство там, где не требуется расслабления мускулатуры, для обезболивания при родах. Трилон можно комбинировать с закисью азота, кислородом. В организме превращается в трихлоруксусную кислоту.

Дивиниловый эфир, винетен. Бесцветная прозрачная жидкость Своеобразного запаха (керосин), кипит при температуре 28-30°. В газообразном состоянии в 2,4 раза тяжелее воздуха. Быстро разлагается под влиянием света и воздуха, в смеси с кислородом и воздухом легко воспламеняется. Дивиниловый эфир в качестве наркотического средства предложен в 1933 г. Наркоз наступает через 2-3 минуты без каких-либо признаков возбуждения. Он слегка увеличивает секрецию, в незначительной степени раздражает дыхательные пути, не вызывает спазма жевательной мускулатуры, не возбуждает дыхания в начале наркоза, но угнетает его в глубокой стадии. Действует сильнее диэтилового эфира. Наркотическая концентрация его в крови составляет приблизительно 180 мг/кг.

Трифторхлорбромэтан - полупродукт при производстве фторсодержащих пластмасс, представляющий собой бесцветную жидкость, кипящую при температуре 50°. В 4 раза активнее этилового эфира, не обладает раздражающим действием.

Неингаляционные наркотики. К этим наркотикам относятся нарколан, этиловый алкоголь, презурен, гексепал, пентотал и ряд новых средств, производных тиобарбитуровой кислоты.

Нарколан - Narcolanum (синоним: Avertin). В химическом отношении представляет собой трибромэтиловый алкоголь, Это мелкий кристаллический порошок белого цвета, хорошо растворяется в спирту, эфире, хуже в воде (до 3% при подогревании до 36- 37°). Разлагается на свету, водные растворы при подогревании образуют весьма ядовитые продукты: бромистый водород и дибромацетальдегид. Перед введением нарколана годность его проверяют с помощью добавления к 2-4 мл раствора 1-2 капли раствора конгорот 1:1000 (в воде). Фиолетовая окраска указывает на негодность препарата. Высшая пазовая доза для введения в прямую кишку 0,1 г/кг. Мужчинам вводят не более 10 г, женщинам - 8 г.

Применяют для ректального базиснаркоза в виде 2,5% раствора. Перед введением в прямую кишку на весь раствор добавляют 1 - 2 столовые ложки молока или крахмальной слизи для уменьшения его раздражающих свойств. Внутривенно почти не применяется.

Этиловый алкоголь. Применяется для наркоза и как снотворное в дозах 0,7-3 мл/кг в зависимости от индивидуальных особенностей. Токсические явления наступают при дозе 7,7 мл/кг. Для наркоза в вену вводят 30% раствор спирта на 5% растворе глюкозы, подогретый до 37- 38°, со скоростью 40 мл в первую минуту, далее не более 30 мл в минуту, в количестве от 100 до 500 мл и даже до 800 мл. Наркоз длится от 10- 20 минут до 1 часа 40 минут. Спиртсодержащие смеси рекомендуются особенно в сочетании с аминазином (25-50 мг) в предоперационном, операционном и послеоперационном периоде. Однако спирт далеко не безразличное средство, обладающее значительными местными и общими токсическими свойствами.

Виадрил, и резурен. В химическом отношении представляет собой натрий сукцинат-21-окснпрегнан-З, 20-дион. Это новый тип наркотического средства, относящегося к стероидному ряду. Уже давно было известно, что продукт распада прогестерона (гормон желтого тела) - прегнанднол, лишенный гормональных свойств, обладает снотворным эффектом. 21-оксппрегнапдион в дозах, вызывающих наркоз, не обладает гормональным действием. Как показали исследования, он вызывает наркоз у мышей (в вену 21,5-23,5 мг/кг, внутрь 92-100 мг/кг), крыс (в вену 24-28 мг/кг, внутрь 155 мг/кг), кроликов (в вену 15 мг/кг), обезьян (в вену 50 мг/кг). В дозах, превосходящих в 4, 10, 12 раз наркотические, наступает смерть. Широта его действия превосходит тиопентал, но наркоз наступает медленнее, меньше угнетается дыхание, быстрее наступает пробуждение, отсутствует привыкание. Электроэнцефалограмма изменяется так же, как и при введении тиобарбитуратов, но медленнее, что указывает на близость механизмов действия. Вводится презурен внутривенно капельным путем в виде 0,1% раствора на 5% растворе глюкозы. Общая доза от 200 до 2000 мг. Средняя доза на 1 час наркоза 500 мг, на 2 часа 1000 мг. Сон наступает через 15-20 минут после начала введении (200-300 мг). Применяется как базис-наркотик в комбинации с ингаляционными наркотиками (уменьшает их расход), анестезирующими средствами (местная, спинномозговая анестезия), не уменьшает объема дыхания, не вызывает спазма гортани, бронхов. Описаны осложнения при применении виадрила: флебиты, гипотония, ослабление пульса, озноб, дрожание, подергивание мышц и др.

В качестве неингаляционных средств в настоящее время находят широкое применение препараты, производные барбитуровой (гексенал) и тиобарбитуровой кислоты (тиопентал, кемитал, байтинал и др.). Вводят их чаще всего внутривенно, реже внутримышечно, ректально, внутрибрюшинно, в кишечник и другими путями.

Гексенал - Hexenalum (Б) (синонимы: эвипаннатрий, гексабарбитон, гексанастаб, циклонал-натрий и др.). В химическом отношении представляет собой натриевую соль 5-(1-циклогексенпл)-1,5-днметил-бар-битуровой кислоты. Это белая или слегка желтоватая пенно-образная масса, расплавляющаяся па воздухе, слабо горького вкуса, разлагается углекислотой.  Хорошо  растворяется  в  воде,  спирту.   Приготовленные растворы гексенала должны быть бесцветными и прозрачными. Выпускается в ампулах по 1 г. Высшая разовая доза в вену 1 г.

Перед употреблением готовят 10% раствор и медленно вводят в вену 2-4 мл, затем добавляют раствор по 0,25-0,5 мл до состояния наркоза. Наркоз кратковременный - 15-30 минут, после наркоза сон до 4-7 часов. Особо чувствителен дыхательный центр (остановка дыхания). Применяется как противосудорожное средство. Можно вводить внутримышечно 10 мл 10% раствора, ректально 10 мл 20% раствора. Противопоказан при заболеваниях печени, почек, при диабете. Более токсичен, чем тиопентал.

Тиопентал-натрий - Thiopentalum-natrium (синопим: пентотал). Производное барбитуровой кислоты, натриевая соль 5-этил-5-(1-метил-бутил) тиобарбитуровой кислоты. Зеленовато-желтая гигроскопическая масса со слабым запахом серы, хорошо растворимая в воде; растворы его имеют щелочную реакцию. Выпускается в ампулах по 0,5-1 г с содержанием в качестве буфера 30 или 60 мг безводного карбоната натрия.

Опыт применения в клинике и экспериментальные данные показали, что тиопентал менее токсичен, чем гексенал, вызывает большее мышечное расслабление, меньше действует на дыхание. Так как водные растворы тиопентала нестойкие, то их готовят всегда перед употреблением. После однократного введения наркоз непродолжительный (15-25минут). Вводят 1,25 или 2,5% растворы внутривенно на свежепрокипяченной, стерильной, дважды дистиллированной воде. Вначале медленно вводят 4-5 мл 2,5% раствора, а далее, смотря по состоянию, добавляют по 0,5- 1-2 мл до наступления наркоза, для чего обычно требуется 10-12 мл. Высшая разовая и суточная доза тиопентала в вену 1 г.

Заслуживает внимания ряд препаратов, производных тиобарбитуроной кислоты с ультракоротким действием.

Все перечисленные препараты при введении в вену вызывают через несколько секунд состояние сна, далее наркоз продолжительностью 5-10-15 минут. Действие их может быть продлено дополнительным введением препарата. Сон после наркоза продолжается 5-10 минут.

Для лечения отравлений, вызванных наркотическими средствами, применяют тонизирующие (возбуждающие) средства. Из них заслуживают внимания коразол, являющийся наиболее сильным антинаркотическим средством. Для лечения отравлений барбитуратами в последнее время предлагаются соединения, близкие по структуре к барбитуровой кислоте, являющиеся конкурентными антагонистами ее, а именно метилэтилглютаримид (Р 13, микедимид, мегамид, бемегрид. матетагимид), эффективный при внутривенном, внутрибрюшинном, подкожном и внутримышечном введениях. Этот препарат назначается в сочетании с хлоргидратом или бромгидратом 2,4-диамино-5-феиплтиазолом (ДАФТ, даптазол, амифеназол). Первый вводят в общей дозе до 3,5 г (500 мг на 100 мл физиологического раствора в вену капельным путем), второй в дозе 1,5 г. Осложнениями при их применении являются повышенная двигательная активность, судороги (снимаются тиопепталом), психические реакции типа белой горячки на 4- 7-й день после применения. Хорошим средством является правовращающий амфетамин (в вену по 50-100 мг). Рекомендуется как можно раньше и в больших дозах стрихнин, пикротоксин.

Источник: dosmed.ru
Просмотров: 2271  |  Комментариев: (0)  | 

Уважаемый посетитель, Вы зашли на сайт как незарегистрированный пользователь.
Мы рекомендуем Вам зарегистрироваться либо войти на сайт под своим именем.